酮替芬

产品描述:

酮替芬是一种抗组织胺药物,用于治疗一般的过敏症状和某些过敏性疾病(比如结膜炎等)以及哮喘。治疗哮喘时,本品不针对急性发病的情况(酮替芬不是一种速效药)。相反,随着时间的推移,药物的使用频率、持久性都会下降,适用病症的紧急程度减缓。酮替芬通常用来提高其他哮喘药物的治疗效率,就像在治疗计划中作为补充剂一样,不能取代哮喘吸入剂或喷雾器这样的紧急药物。

酮替芬能通过阻断胺H1受体够来减轻过敏症状,这是对抗组胺类药物的常见特性。然而,它的另一种性质在哮喘治疗上发挥着独特的作用——它能够提升体内β肾上腺素受体的浓度(特别是β2-受体)。那些治疗支气管扩张的药物作用机制就是刺激β2-受体,来增加肺部气流及对抗哮喘引起的收缩。单论潜在有效性,酮替芬的一个关键作用就是提高人体对β受体兴奋剂药物的敏感性。

由于酮替芬能够刺激β2受体的兴奋性,使得它广受健身爱好者和运动员的青睐。因为β2受体在减脂方面充当非常重要的角色。当服用β2兴奋剂如T3(瘦肉精)、酮替芬时,它们的产热效应能够延长活性脂肪溶解的时间。克仑特罗等β2受体兴奋剂通常起效时间有限,因为常规刺激会随着时间减弱,β-2肾上腺素受体数量就会减少。治疗的几周内它们的效力就开始下降,但是喘者定这样的药物可以大大延长作用时限。

酮替芬可增强β2-受体兴奋剂药物的特性已通过大量临床研究证明。例如,1990年发表的一项研究显示,当酮替芬和克仑特罗一起服用时,人体内的β-肾上腺素能受体的浓度要比单独服用克仑特罗的高,再次同时服用受体的浓度反而相对下降。其它沙丁胺醇的研究表明,β-肾上腺素能受体的亲和力减弱是因为长期使用β受体兴奋剂,这种药品的疗效会迅速逆转,只需要每天2毫克酮替芬的剂量

产品历史:

诺华制药生产的酮替芬是全球流通的处方药,目前三十多个国家将它应用于治疗过敏、过敏性疾病以及(最常用于)哮喘。最广泛使用的酮替芬品牌是诺华,在欧洲和亚洲大部分地区有售。除此之外,在不同市场也可以找到几十种不同的品牌。但酮替芬Zaditor在美国市场仅作为眼科过敏的治疗药物,并没有被批准用于口腔过敏/哮喘。Zaditor中较低的酮替芬含量也使得它未被用于其他(除了标签说明外)的症状。鉴于酮替芬在多个国家的流通情况,它极易转到黑市出售。目前来看,它在健身爱好者和运动员中并没有非常流行。

英国哮喘治疗指南中并没有承认酮替芬在这方面的地位。这无疑是相互矛盾的数据,有些研究报告显示出疗效的积极性,有些则是不太明显的效果。2004年发表在《Cochrane Databaseof systematic Reviews》期刊上的一组详细数据表明,酮替芬在控制儿童哮喘方面有一定的作用,但是疾病具有变异性,人体对药物的反应也各有不同,所以这个结果并不能概括所有的患者情况。

规格提供:

酮替芬通常是1毫克片剂。但若需要1mg基础剂量的酮替芬,实际上每片需要1.38毫克。

结构特点

酮替芬是一种选择性组胺H1拮抗剂、抗过敏药物、平喘剂。它的化学式为4-(1-甲基 -4-哌啶叉-4H苯并 [4,5] 环庚[1,2-b]苯;-1-(9H)-1富马酸。

副作用

常见副作用包括口干、食欲增加、体重上升、头晕、中枢神经兴奋和嗜睡。这些副作用一般与强抗组胺药物有关。偶见严重过敏反应、皮肤炎症或膀胱炎。

治疗指导:

用于降低哮喘的药物使用频率和时限、减缓哮喘发作的严重性,剂量通常为一天两次、每次1毫克片剂(总共2毫克)。如有必要,可增加到的最大量为一天两次、每次2毫克(总共4毫克)。健身爱好者和运动员通常搭配克仑特罗或其他β受体兴奋剂,剂量为一体两次、每次1毫克(总共2毫克)。这足以使人体产生强大的产热效应,延长药物的疗效周期。注意,由于酮替芬能够提高药物的敏感性,如与β受体兴奋剂一起服用,可能需要减少酮替芬的摄入。

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