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Delatestryl(庚酸睾酮

描述:

庚酸睾酮是一种慢性注射形式的雄激素睾酮。该药物被设计成在深入肌内注射后,睾酮会持续约2至3周释放到血液中。为了在雄激素替代治疗期间保持睾酮的正常生理水平,至少每两周注射睾丸酮一次,尽管更细致的医生会吩咐每周服用一次药物。与所有睾酮注射剂一样,睾丸激素对运动员的肌肉质量和强度的有着强烈增加的能力。

历史:

20世纪50年代初,西药药物市场首次出现庚酸睾酮。这是西药中第一种广泛应用于睾酮的慢性油性可注射酯,有效地替代丙酸睾酮和睾丸激素悬浮液用于大多数治疗用途。在美国销售的这种药物的第一个品牌是Squibb的Delatestryl。多年来,Delatestryl品牌已经换手了几次,最著名的是MeadJohnson,BTG,Savient以及2005年12月的Indevus。美国以外最突出的睾酮品牌是Testoviron,这种药物已经被同一家制造商(ScheringAG,Germany)连续生产了50多年。来自Schering的Testoviron品牌是全球范围内使用最广泛的注射睾酮制剂。

如何提供:

庚酸睾酮广泛应用于人类和兽药市场。组合物和剂量可能因国家和制造商而异,但通常含有溶于油中的50mg / ml,100mg / ml,200mg / ml或250mg / ml类固醇

结构特点

庚酸睾酮是睾丸激素的一种修饰形式,其中羧酸酯(花椒酸)已经连接到17-β羟基上。酯化形式的睾丸激素比游离睾丸激素的极性少,并且在注射区域被吸收得更慢。一旦到达血液中,酯就会被除去,然后产生游离(活性)睾酮。酯化形式的睾酮被设计为延长施用后的治疗效果窗口,与注射游离(未酯化的)类固醇相比,允许较不频繁的注射方案。戊酸睾酮的半衰期约为注射后8天。

图1. 194mg庚酸睾酮注射液的药代动力学。

睾酮容易在体内芳构化成雌二醇(雌激素)。芳香酶(雌激素合成酶)是引起睾酮代谢的原因。升高的雌激素水平会引起副作用,例如增加水分的储存,增加体脂肪和男子乳房发育。睾酮被认为是中等雌激素类固醇。抗雌激素如柠檬酸克罗米芬或柠檬酸他莫昔芬可能是预防雌激素副作用所必需的。人们可以使用芳香酶抑制剂,如阿那曲唑(anastrozole),其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而,与抗雌激素相比,芳香酶抑制剂可能相当昂贵,并且还可能对血脂具有负面影响。

雌激素副作用将以剂量依赖的方式发生,高剂量(高于正常治疗水平)的睾酮更可能需要同时使用抗雌激素或芳香酶抑制剂。由于水分储存和肌肉的丧失对于较高剂量的睾丸激素是常见的,因此通常认为该药物是节食或切割阶段的不良选择。适度的雌激素可以使其更适合于膨胀阶段,其中额外的水分将提供肌肉原始的强度和尺寸,并有助于促进更佳的合成代谢环境。

副作用(雄激素):

睾酮是主要的雄性雄激素,负责维持男性第二性特征。升高的睾酮水平可能产生雄激素性副作用,包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长。具有脱发遗传的男性(雄激素性脱发)可能会注意到加速的秃顶。那些关心脱发的人可能会在葵酸诺龙中找到一个更舒适的选择,这是一种相对较少雄激素性的类固醇。妇女也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的致病作用,特别是像睾酮那样强烈的雄激素。这些副作用可能包括声音深化,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。

在雄激素反应性靶组织如皮肤,头皮和前列腺中,睾酮的高相对致雄性依赖于其被还原为双氢睾酮(DHT)。 5-α还原酶是睾酮代谢的主要原因。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性,降低睾酮药物产生雄激素副作用的概率。重要的是要记住合成代谢和雄激素作用都是通过雄激素受体介导的。完全分离睾酮的合成代谢和雄激素的作用是不可能的,即使所有5-α还原酶都抑制。

副作用(肝毒性):

睾酮没有肝毒性作用,所以出现肝毒性不太可能。一项研究通过每天给一组男性受试者施用400毫克激素(每周2,800毫克)来检查高剂量睾丸激素的肝毒性潜力。口服类固醇与肌内注射相比,在肝组织中可达到更高的峰值浓度。每天给予激素20天,肝酶值无明显变化,包括了血清白蛋白,胆红素,丙氨酸 - 氨基转移酶和碱性磷酸酶。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,这可能会将HDL转化为LDL,从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于药物的剂量,给药途径(口服与注射),类固醇类型(可芳香化或不可芳香化)以及对肝代谢的耐药水平。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

与合成类固醇相比,睾丸激素对心血管危险因素的影响要小得多。这部分是由于其对肝脏代谢的开放性,使得它对胆固醇的肝脏管理的影响较小。睾酮与雌二醇的芳构化也有助于减轻雄激素对血清脂质的负面影响。在一项研究中,每周280mg睾酮酯(庚酸酯)在12周后对HDL胆固醇具有轻微但不具有统计学意义的影响,但是当采用芳香酶抑制剂时,观察到强烈(25%)的降低。每周使用300 mg睾酮酯(庚酸酯)20周后,无芳香酶抑制剂显示HDL胆固醇降低13%,而600 mg时,降低达到21%。应在用睾丸激素治疗之前考虑芳香酶抑制的负面影响。

由于雌激素对血清脂质的积极影响,且它们在肝脏中具有部分雌激素作用,所以柠檬酸他莫昔芬或柠檬酸氯米芬优于芳香酶抑制剂。这使得它们可以潜在地改善脂质分布并抵消雄激素的一些负面影响。每周600mg或更少的剂量对脂质谱的影响往往是明显的,但不是戏剧性的,这也使得抗雌激素(对于心脏保护目的)也许是不必要的。每周600mg或更少的剂量也未能使LDL / VLDL胆固醇,甘油三酯,载脂蛋白B / C-III,C-反应蛋白和胰岛素敏感性的统计学发生显著变化,表明了对心血管危险因素的影响相对较弱。当以中等剂量使用时,注射睾酮酯通常被认为是所有合成代谢/雄激素类固醇中最安全的。

为了帮助减少心血管紧张,建议维持积极的心血管运动计划,并在AAS使用期间始终使饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾丸激素抑制):

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。睾丸激素是主要的雄性雄激素,会对内源性睾丸激素产生强烈的负反馈。同样,基于睾酮的药物对天然类固醇激素的下丘脑调节也具有很强的作用。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意,延长性肌营养不良性性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用,需要进行医疗干预。

与所有合成代谢/雄激素类固醇一样,在周期结束后,不可能保留每磅新的体重。当停止强烈的(芳香化)雄激素如睾丸激素时,尤其如此,新的体重增加可能以保水的形式存在;然后在药物停药后迅速消除。合成代谢和分解代谢激素在后周期恢复期间的不平衡可能进一步产生不利于保留肌肉组织的环境。通常推荐使用适当的辅助药物治疗来帮助恢复激素更快恢复平衡,最终帮助用户保留更多的肌肉组织。

除了上述副作用,其它有关潜在副作用的更详细的讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。

使用(男):

为了治疗雄激素不足,庚酸睾酮的处方指导要求每2-4周服用50-400mg。虽然可以在体内保持较长时间的活性,但通常每周都得注射庚酸睾酮以促进肌肉发育。用于体质或性能增强目的的常用剂量在每周200-600mg的范围内,以6至12周的周期进行。这个水平足以让大多数用户注意肌肉的大小和强度的强烈增长。

睾酮通常被用于训练阶段,当添加保水剂效果不大时,用户认为质量比硬度更为重要。有些确实将药物用于切割周期,但通常以较低剂量(100-200mg /周)或伴随有芳香酶抑制剂以维持雌激素水平控制。庚酸睾酮是一种非常有效的合成代谢药物,并且经常单独使用,具有很大的益处。然而,有时候需要与其他合成代谢/雄激素类固醇堆叠以获得更强的效果,在这种情况下,每周200-400毫克额外的十八烷酸胆固醇,丙烯酸戊酸酯或癸酸诺龙酯能提供实质性的结果,并且没有明显的肝毒性。睾丸激素是非常通用的,并且可以与许多其他合成代谢/雄激素类固醇组合来达到所需的效果。

使用(妇女):

庚酸睾酮在临床医学中很少用于女性。当被应用时,其最常用作不能手术的乳腺癌的辅助药物,当其他疗法未能产生理想的效果时,需要其来抑制卵巢功能。由于雄激素性强,产生毒副作用的倾向和缓慢作用的特征(使血液水平难以控制),因此不推荐使用庚酸睾酮用于体质或性能增强的目的。

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