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口服美替诺龙

口服美替诺龙是醋酸美替诺龙的商品名,在效用上与注射美替诺龙非常相近,只是形式上一个是口服一个是注射。口服美替诺龙由于其缺乏C17α,所以很少具有肝毒性。它具有高合成代谢率和低雄激素性,和其他合成代谢类固醇一样,在肌肉撕裂训练中很常用,有利于增加精壮但不生硬的肌肉。

美替诺龙问世于1960年,Squibb(百时美施贵宝)制药公司于1962年将其引入北美市场。当时美替诺龙的商品名是Nibal,每片20mg的规格。先灵葆雅从西德公司(现在的拜尔)拿到了销售权,并将其商品名改为Primobolan。随后Nibal很快退出了北美市场,再也看不到它的影子。先灵葆雅如今拿到了美替诺龙的独家专利权,并且从1962年来一直出售该产品。所以现在消费者们都自然而然地觉得美替诺龙原先就是先灵葆雅研发的。

美替诺龙一直被视为是欧洲的类固醇,20世纪六七十年代,它一直在德国、奥地利、比利时、法国、荷兰和芬兰等国家流通。同时,先灵葆雅公司还提供另一种规格,20mg/ml的油剂注射美替诺龙,名为Primobolan® Acetate,仅在少数市场有售,但是在1993年变停止生产。注射美替诺龙曾经风靡一时,常被用于赛前使用,所以当它停产时欧洲那些竞技运动员简直恋恋不舍。尽管美替诺龙还是会提供口服形式,但是两者并不完全一样(注射美替诺龙更有效)。

美替诺龙被认为是一种良好的能够增加精壮肌肉的合成代谢类固醇,常用于:身体消瘦并带有继发性感染、大手术、消耗性疾病、皮质类固醇过旺、营养不良(有些医生会开这个药来治疗骨质疏松、肌肉减少、或者是自然性肌肉损耗)。在儿童临床研究中,这种类固醇也被证明能够有效用于增加低体重早产儿的重量。运动员们一直青睐于其强大的合成代谢性、弱雄激素、无雌激素性,这些都使得美替诺龙是增加精瘦肌肉的理想选择。

虽然美替诺龙的临床记录安全良好,先灵葆雅公司还是在21世纪初期就从大部分市场中撤下它。目前50mg的产品已经不再生产了,但是可以选择5mg或是25mg。近年来,美替诺龙只有在日本和南非市场是被允许流通的口服美替诺龙的商品名,以先灵葆雅的商标出售。目前还不确定是否会变成拜尔的商标。除此之外,极少数含有美替诺龙的药物是还在生产中的。

流通规格:

先灵葆雅旗下的美替诺龙规格有几种:有5mg、25mg、50mg(不再提供)。其他品牌的成分和剂量可能因国家和制造商而异。

结构特性:

美替诺龙是双氢睾酮的衍生物。它含有碳原子1和2之间的一个额外的双键,这有助于稳定的3羰基以及增加类固醇的合成代谢性,一个额外的1-甲基组有助于减少肝脏代谢的类固醇。美替诺龙和一个羧酸酯被连接到17β-羟基上,在口服时有助于抗氧化。研究表明,无论美替诺龙是否酯化,它都是一种有效的口服类固醇制剂。

副作用(雌激素):

美替诺龙不会被人体芳构化,未检测出有雌激素性。所以使用本品时不会产生雌激素引起的副作用。敏感体质也不需要担心男性乳房发育症和水潴留。美替诺龙可以显著增加肌肉质量,但是不是那种芳构化类固醇所产生的线条顺滑的大块肌肉。使用周期中也不需要太注意血压的,因为这种影响与雌激素和水潴留有关。

副作用(雄激素):

美替诺龙虽然被归为合成代谢类固醇,但是还是会有雄激素副作用。常见副作用可能包括:油性皮肤、痤疮、身体/面部毛发生长。高剂量时更容易引发。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性脱发。女性服用者也可能出现副作用,副作用可能包括:声音深沉、月经不调、皮肤皱纹、面部毛发生长、阴蒂肥大。美替诺龙是一种温和的类固醇,但高剂量时也会产生非常大的雄激素副作用。女性通常可以接受这种产品,因为它相对温和有效。

副作用(肝毒性):

美替诺龙被认为不具有肝毒性;肝毒性可能性不大。研究并未发现在使用美替诺龙时肝脏压力标志物有明显变化。根据一位老年患者口服美替诺龙死亡的报道,这个类固醇具有肝破裂的抵抗性,但是并未发现肝毒性。虽然不太可能,但也不能排除肝毒性,特别是高剂量的时候。

副作用(心血管):

美替诺龙作为合成/雄激素类固醇,可能对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL即高密度蛋白(有益)胆固醇值和增加LDL即低密度蛋白(有害)胆固醇值,这可能会使HDL向LDL转变,增加动脉硬化的风险。合成/雄激素类固醇对血脂的影响基于剂量、服药方法(口服或者注射)、类固醇种类(芳烃化或未芳烃化)和对抗肝代谢水平。媒体诺龙比睾酮和诺龙对于抵抗肝脏代谢胆固醇的副反应更强,因为其未芳烃化的性质更强,但是比C-17α烷基更弱。由于传导路径,口服美替诺龙比注射美替诺龙对血脂有更强的负效应。合成/雄激素类固醇也可能影响血压和甘油三酯、减少皮下松弛、使左心室肥厚、潜在增加心血管疾病和心肌梗塞的风险。

为了帮助减少心血管压力,建议在活性AAS给药期间始终保持活跃的心血管锻炼计划并使饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化剂配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾酮抑制):

足量的合成/雄激素类固醇能够有效促进肌肉生长,抑制睾酮素分泌。没有睾酮素刺激物质的干预,在停止服用的1-4个月内,睾丸激素水平应该恢复正常。注意,药物滥用可能导致性腺机能减退,需要医疗干预。美替诺龙对内源性睾酮影响较小。这可能是低剂量(20-25毫克/日)的情况。如果用于增强体质和提升运动表现,剂量可能不是一个比较大的区别。在一项研究中,超过一半的人每天服用30-45毫克,显示出15%-65%的促性腺素抑制率。这还不足以影响荷尔蒙,所以由美替诺龙产生的对促性腺素的抑制力弱于其他药物。如果在小于8周的时间内使用中等剂量,荷尔蒙水平恢复期应该不会多长。

上述副作用并不完全。其它更详细的潜在副作用的讨论,请参见本书的类固醇副作用部分。

治疗指导(通用):

研究表明,口服类固醇与其他食品一起服用会降低其生物利用度。这是因为类固醇激素具有脂溶性,它会使些产品和食物中未消化的脂肪一起溶解,减少胃肠道的吸收。为了提高本品的有效率,建议空腹服用。

治疗指导(男性):

口服美替诺龙处方指南推荐每天最大剂量为100-150毫克/天。用于提高体质和提升运动表现的为75-150毫克/天,服用6-8周。这一水平足够提供显著的合成代谢效果,尽管人们通常不希望这种药物能给肌肉带来多么巨大的收益。由于其温和特性,通常用于间断训练中。

同样,其温和特性也让美替诺龙与其他类固醇结合时效用更强,此时常用低剂量(50-100毫克/天)。在节食或者训练阶段,往往以美替诺龙为基础,和其他未芳烃化的如氟甲睾酮和群勃龙一起使用。这一的组合能够提高体质而不会造成水潴留,让人看起来肌肉线条更清晰。像这种未芳烃化的合成代谢类固醇在那些竞技健身运动员当中非常流行,并且能够提高运动成绩。在肌肉膨胀训练中,这种化合物通常也和一些雄激素一起使用,比如睾酮、大力不或者康复龙,虽然在收益平衡上往往要承受着雌激素成分的副作用还有后面两种类固醇的毒性。

治疗指导(女性):

处方指南中并没有提供单独的针对女性使用者的剂量,但是有提示孕妇、或将要怀孕的妇女不应使用美替诺龙。女性运动员一般为50-75毫克,并且反应良好没有呈现男性化副作用。人们或许不会看到一下子肌肉就立马膨胀,但是会发现它的效果是缓慢而稳定的。有些女性使用者会和其他合成类固醇如康力龙氧雄龙一起使用,以增进药效循环强化增肌效果。虽然这两种化合物都很耐受,但一定要避免过高剂量。太高剂量这些弱合成代谢类固醇可迅速产生男性化副作用。

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