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克仑特罗

产品描述:

克仑特罗是一种抗哮喘药物,作用于拟交感神经系统的拟交感神经药物。它以多种方式影响着交感神经系统,很大程度上与受体介导的分布有关。人体内有九种不同的受体,分为α受体和β受体。克仑特罗以其对各种受体的特异性,可用于治疗哮喘、高血压、心血管休克、心律失常、偏头痛和过敏性休克等疾病。古德曼和吉尔曼的《药物治疗学》第九版的药理学基础对于这些药物是如何影响我们的身体有详细描述。

儿茶酚胺和交感神经药物的基本作用可分为七大类:(1)引起某些平滑肌的外周兴奋性,比如血管中的皮肤、肾脏、粘膜、腺细胞、唾液腺和汗腺。(2)对某些其他类型平滑肌的外周产生抑制作用,比如肠道壁、支气管、血管供应骨骼肌。(3)心脏兴奋作用,增加心率和心肌收缩。(4)代谢作用,增加在肝脏和肌肉中的糖原分解脂肪组织中的游离脂肪酸释放率。(5)分泌作用,调节胰岛素、肾素和垂体激素的分泌。(6)中枢神经系统作用,如刺激呼吸道、提神、增强运动活力、减少食欲。(7)产生突触前动作,抑制或促进甲肾上腺素和乙酰胆碱等神经递质的释放。

克仑特罗主要刺激的是β拟交感神经,主要影响3个β受体亚群。有趣的是,克仑特罗还有一点β1刺激活性。因为克仑特罗与β1受体会产生心血管效应,与那些对β受体没有刺激性的药品相比,它可以减少可逆性气道阻塞(β2的刺激作用)。该药临床研究表明它对支气管扩张有显著效果,用户投诉少,患者的依从性高。克仑特罗在体内的半衰期较长,约为34小时,使血液水平容易稳定,每天可以摄入一到两次。克仑特罗对病人来说使用简单,所以高依从性可能也与这个有关。

在动物研究中,克仑特罗显示出合成代谢性,显然这会吸引广大健身爱好者和运动员。另外,它还是一种帮助产热的化合物,与β-受体兴奋剂一起如盐酸克仑特罗使用,能直接刺激脂肪细胞,加速形成游离脂肪酸和甘油三酯的分解。在这一领域的功效使克仑特罗成为健身界流行的减肥药,他们希望在减脂的同时增加肌肉的力量和质量。但正如1995年8月出版的《运动医学与科学》杂志上发表的一篇综述那样,克仑特罗在人体内合成代谢的效果是值得商榷的,高剂量条件下的数据要比应用于治疗支气管扩张的数据还要多才行。这引起了许多有关克仑特罗是否具有合成代谢性的争论。有些人信誓旦旦地说它能增肌,可以作为非锻炼期药品和辅助合成代谢剂使用。但另一些人认为,MSSE报告证实了已经有许多运动员浪费了金钱和时间但并没有看到增肌效果。这个争论如今仍在继续。

产品历史:

克仑特罗几十年来作为支气管扩张药品已被广泛应用于世界各地。虽然获得了许多国家的批准,也有着安全良好的使用记录,但在美国克仑特罗从未被批准用于人类使用。其实,FDA批准了很多有效治疗哮喘的药物,可能与这一点有关,所以制药公司不觉得这样的新品有足够的利润来抵消审批过程的花费。即使是这样,如今克仑特罗还是在黑市广泛流通,受到美国运动员和健身爱好者的青睐。注意,近年来出现多例服用过量克仑特罗而中毒的报道,这引起了人们对它安全性的怀疑以及在高剂量与强效果之间权衡的争议。

流通规格:

克仑特罗常见为口服片剂,每片20毫克。它也有口服糖浆、注射溶液、还有供吸入使用的剂型。

结构特点:

克仑特罗是一种长效型2-肾上腺素能受体兴奋剂,它的化学名为1-(4-amino-3,5-dichloro-phenyl)-2-(tertbutylamino)ethanol。

副作用

克仑特罗的副作用与其他中枢神经系统兴奋剂相似,包括双手抽搐、失眠、血压升高和恶心等。这些副作用通常在使用一周后逐渐消退,身体就会逐渐适应。注意,克仑特罗是一种可能致命的中枢神经兴奋剂。过量使用时可能产生呼吸急促、血压不正常、心跳紊乱、无意识、发抖、恐慌、极度不安、严重恶心、呕吐或腹泻。

治疗指导:

如用于治疗哮喘,成人剂量为每日2次,每次1片(20mcg),某些患者需要每日两次,每次两片(40mcg)。如用于增强体质或提高运动表现,健身爱好者和运动员可根据需求和个人体质调整剂量。为了建立耐受性,开始的第一个周期可每天服用1片或2片,逐渐增加到每三天服用半片至1片,直到建立合适的剂量水平。高峰治疗期一些患者可以每天6-8片(120-160mcg)。鉴于潜在的严重副作用,若寻求正常治疗范围之外更高的剂量,建议谨慎接触。

患者服用后体温升高,通常会升高0.5-1摄氏度或者更高一点,这是因为身体在燃烧多余能量(脂肪),不过这种现象一般不会出现不适。目前克仑特罗的使用时间要取决于个人反应,不过该药物的效益只会持续一段时间然后开始减少,主要是因为β受体反应下调。大多数情况,克仑特罗的效果能持续4-6周。在此期间,患者需要定期监测体温。据反馈,克仑特罗在温度升高的环境下才起效,一旦温度回落到正常水平,受体反应下调,药效可能会降低。基于这点,增加剂量通常不被认为是有效的。相反,克仑特罗使用中断期不宜超过4-6周。

许多健身爱好者为了增强燃脂效果,搭配其他产品一起使用。如甲状腺素荷尔蒙,特别是Cytomel(T3),大幅度提高热效应。像这样混合使用类固醇可以让他们的体格更健美。在使用生长激素时,也常搭配克仑特罗和甲状腺素,这可以提高生长激素治疗中的产热效应和代谢效应。最后,酮替芬也是克仑特罗的常用辅助剂,这是一种抗组胺剂,能够上调β受体密度。酮替芬不仅能够增加克仑特罗的效力(这样克仑特罗的使用量可以少点),还可以减缓受体反应下调。(更多信息参见Ketotifen部分)

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