注射康力龙

康力龙是司坦唑醇最受认可的商品名。康力龙是双氢睾酮的衍生物,化学变化使其具有高合成代谢性和低雄激素性。康力龙被归类为合成代谢类固醇,是市面上对于合成雄激素的解离作用最强的产品之一。它同样不可转化为雌激素。康力龙是世界上应用第二广泛的口服类固醇,第一是大力补。它以其出色的增肌效果和无水潴留反应,广受节食健身者和竞技运动员的喜爱。

产品历史:

康力龙首次问世于1959年。英国Winthrop Laboratories(温思罗普)将康力龙发展为药品,并于1961年在美国申请专利代理。1962年,美国处方药市场准许其流通,并将其商品名改为Winstrol。康力龙最初广泛用于医疗,包括治疗食欲不振、精瘦肌肉增长、与许多恶性和非恶性疾病相关的体重减轻、骨质疏松的预防、促进生长障碍儿童的发育。糖皮质激素治疗或者是手术/创伤后长期作为一种抗分解物质,甚至用于治疗老年气虚。

20世纪七十年代中期,FDA对于处方药市场的管控处于风口浪尖,威力龙的应用范围大大缩减。这时候,FDA官方声明康力龙“可能有效”的适用范围:骨质疏松症、促进垂体缺乏性侏儒症患者生长。这种情况下,温思罗普公司就有足够的时间来销售、研究康力龙,不断拓展FDA关于康力龙有效性的应用说明。20世纪八九十年代,许多合成代谢类固醇从市场上退出,但康力龙仍然是一棵常青树。这时的康力龙,还用于提高红细胞浓度,防治乳腺癌和皮下组织肿胀症等遗传性疾病。

20世纪九十年代,温思罗普公司经历了一些改革,包括1991年与Elf Sanofi的合并后变成Sanofi Winthrop公司。Sanofi Winthrop继续在美国市场上销售康力龙产品,大约10年后,温思罗普因为卷入类固醇丑闻而被迫停止生产。(Searle制药当时也在为Sanofi生产药品,后据报道已经停止合作)。2003年,康力龙的生产权正式被转移到Ovation公司旗下。康力龙在北国是被批准用于医药市场的,但是不处于Ovation的标签下。所有形式的康力龙目前在美国不予提供,但是西班牙却有。在其他国家,无论是用于人类治疗还是兽药市场,康力龙有许多牌子和仿冒品。

流通规格:

康力龙广泛应用于人类治疗和兽用药品。成分组合和剂量可能因国家和制造商而异。康力龙最初为口服型类固醇,每片含2毫克(康力龙),其他品牌有每片5毫克或者10毫克的。康力龙也可作为注射剂,最常见的为水基悬浮液,每毫升含有50毫克康力龙。

结构特性:

康力龙是一种源于二氢睾酮的类固醇,不同的是:1)在碳17α上加入甲基,使得口服时荷尔蒙水平稳定。2)A环上的吡唑群取代了3酮群(导致康力龙归类于杂环类固醇)。这个改变发生在17碳链,A环的改良增加了康力龙的合成代谢性而降低了雄激素性。

康力龙在雄激素受体上比睾酮和双氢睾酮具有更弱的亲和力。在血清结合蛋白上,康力龙半衰期更长,亲和力更弱。尽管受体结合较弱,但是这些特性保证了康力龙的效果。最近的研究证实了康力龙与细胞雄激素受体时相互作用的模式。虽然结果没有完全阐明,但康力龙可能具有额外的抗孕激素受体性质、低亲和力糖皮质激素结合位点相互作用、以及AR/PR/GR的自主活性。在治疗中并未发现康力龙具有明显的孕激素活性。

康力龙对于SHBG(性激素结合球蛋白)具有很强的抑制作用。这是所有合成代谢/雄激素类固醇的特点,但康力龙以其效力和口服方式使得抑制效力出类拔萃。一项研究显示,一组25岁健康男性注射3天后,他们的SHBG降低了48.4%。一般使用剂量为:每千克体重的人需要注射2毫克,或者200lbs的人注射18毫克。血浆蛋白结合的反应比如SHBG会暂时限制类固醇在体内发挥作用,有效减少游离(活性)类固醇的百分比。口服康力龙可以大幅度提升体内未结合类固醇的比例,特别是和那些容易受到SHBG结合的类固醇(如睾酮)一起服用时。

副作用(雌激素):

康力龙不可被人体芳烃化,未测出雌激素性。所以使用本品时不需要同时添加抗雌激素,甚至敏感体质不需要关注男性乳房发育症。由于雌激素通常是水潴留的罪魁祸首,所以康力龙有利于增强精壮肌肉的质量,塑造完美的肌肉线条,使用者不须担心皮下水潴留。在塑形期间康力龙是非常良好的选择,因为这个阶段水潴留和脂肪储存成为主要问题。康力龙在力量型和运动型的运动员(如田径运动员)间也很受欢迎。一般来说,健身运动员通常不想携带多余的水分和重量,与那些会降低肌肉质量的芳烃化类固醇相比,他们可能会发现康力龙对于增加硬肌肉的显著效果。

副作用(雄激素):康力龙虽然被归为合成代谢类固醇,但它具有雄激素性。所以本品常见副作用可能包括:油性皮肤、痤疮、身体/面部毛发生长。高剂量时更容易引发。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性型脱发。女性服用者需要注意,副作用可能包括:声音深沉、月经不调、皮肤皱纹、面部毛发生长、阴蒂肥大。由于康力龙不会被5-α还原酶代谢,所以它与非那雄胺或度他雄胺同时使用时不会受多大影响。康力龙的结构显示出低雄激素活性,所以相比其他雄激素类固醇药物如睾酮、美雄酮或甲睾酮来说,它并不那么容易产生雄激素副作用。

副作用(肝毒性):

康力龙是c17-α烷基化化合物。这种改变保护药物免于肝脏的失活,并且使口服给药后药物进入血流的比例变得非常高。 C17-α烷基化合成代谢/雄激素类固醇可能是肝毒性的。长时间或高度使用可能会导致肝脏损伤。在罕见的情况下,可能会发生危及生命的功能障碍。建议在每个周期期间定期访问医师以监测肝功能和整体健康状况。 c17-α烷基化类固醇的摄取通常限于6-8周,以避免肝脏压力过大。

同等剂量情况下,康力龙比大力补对肝脏产生更小的压力。研究中受试者每天摄入12毫克的康力龙,持续27周,肝功能指标唯有明显的临床意义上的变化,包括血清天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、γ-谷氨酰转移酶、胆红素、碱性磷酸酶。但当剂量增加时,肝毒性也相对增加,所以肝功能异常也要引起关注。在某些罕见例子中,运动员的高剂量(单独服用或结合其他类固醇)使用会导致严重肝毒性,危及生命。就算是健康的训练员,高剂量注射康力龙也会产生致命的肝毒性。同时,使用口服康力龙导致肝毒性时,不应该再选择注射康力龙作为替代。

建议使用肝脏解毒补充剂如肝脏稳定剂,Liv-52或康易复当服用任何肝毒性合成代谢/雄激素类固醇时。

副作用(心血管):作为合成/雄激素类固醇,康力龙可能对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL即高密度蛋白(有益)胆固醇值和增加LDL即低密度蛋白(有害)胆固醇值,这可能会使HDL向LDL转变,增加动脉硬化的风险。合成/雄激素类固醇对血脂的影响基于剂量、服药方法(口服或者注射)、类固醇种类(芳烃化或未芳烃化)和对抗肝代谢水平。注射康力龙以未芳烃化的结构、抗肝代谢性和给药途径,从而对肝脏中的胆固醇水平有很大的影响。研究表明,进行重量训练中的男性每天口服6毫克,连续六周,平均血清高密度脂蛋白水平降低了33%,血清低密度脂蛋白水平增加了29&。合成/雄激素类固醇也可能影响血压和甘油三酯、减少皮下松弛、使左心室肥厚、潜在增加心血管疾病和心肌梗塞的风险。

记录显示,注射康力龙对血脂也会产生强烈的负反应。一项研究对12名健康男性进行测试,每次注射50毫克,4周后结果显示HDL胆固醇值有明显降低,LDL和总胆固醇值增加。所以康力龙具有潜在的导致动脉硬化的风险。当口服康力龙产生心血管问题时,不应该用注射型来代替。

为了帮助减少心血管紧张,建议积极锻炼,并在AAS使用期间始终使饱和脂肪、胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾酮抑制):

所有足剂量的合成代谢/雄激素类固醇都有助于抑制内源性睾酮分泌。康力龙也不例外,特别是针对下丘脑-垂体-睾丸这一反应路线有强烈的影响。临床研究表明,健康男性每天服用10毫克康力龙,平均血浆睾酮水平下降55%。如果没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平会在药物分离后的1-4个月内恢复正常。请注意,性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用,需要进行医疗干预。

除了上述副作用,其它有关潜在副作用的更详细讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。

治疗指导(通用):

研究表明,口服类固醇与其他食品一起服用会降低其生物利用度。这是因为类固醇激素具有脂溶性,它会使些产品和食物中未消化的脂肪一起溶解,减少胃肠道的吸收。为了提高本品的有效率,建议空腹服用。

注射康复龙制剂在甾体颗粒大小上具有较大差异。例如,Zambon(西班牙)公司生产的康力龙,用于人类治疗,它的精研粉末要穿过27个单位间距的针。而美国和加拿大的Winstrol®-V产品,它的大颗粒会堵塞小于22个单位间距的针头。较大颗粒尺寸的产品可能会引起注射部位的不适。康力龙可以用可测量的口服剂量注射证明注射是可忍受的。

治疗指导(男性):

原处方指南推荐剂量为每天6毫克,一片2毫克,一日三次。如用于增强体质或提升运动表现,每天15-25毫克,或者每3-5天摄入50毫克片,不超过6-8周。注射康力龙则建议每2-3周注射50毫克。如用于增强体质或提升运动表现,每隔一天注射一剂50毫克。兽用康力龙通常颗粒较大,会被慢慢吸收释放,通常为每三天75毫克。每天注射50毫克的剂量并不常见也不建议。注意,每毫克的注射型康力龙比口服型具有更高的合成代谢性。

康力龙通常与其他类固醇组合,以获得更为显著的效果。例如,在肌肉膨胀训练阶段,一个人可能选择每周添加200-400毫克的睾酮酯(丙酸酯或庚酸酯)。肌肉质量会获得一个相当大的增益,并且与单独服用高剂量的睾酮相比,水和脂肪保留水平会更稳定。如果是处于节食阶段,可以选择与未芳烃化类固醇组合,例如每周150mg的群勃龙或200-300mg的美替诺龙。这样的组合对于增加肌肉力量是非常有利的。如果是追求上述两者效果(瘦肌肉质量增益),可加入200-400mg的低雌激素化合物,如代卡-多乐宝灵或宝丹酮。

治疗指导(女性):

原处方指南推荐每日剂量为4毫克(每片2毫克,一日两次),因为年轻女性特别容易受到合成代谢类固醇中雄激素副作用的影响。如特别需要,可增至每日6毫克(与男性剂量相同)。如用于增强体质或提升运动表现,常见剂量为每日5-10毫克,时间不超过4-6周。注射康力龙的临床剂量一般为每2-3周注射50毫克。但是注射康力龙不建议女性用于增强体质或提升运动表现,因为其对于血液中的激素水平控制较弱,如果一定要,则通常每3-4天注射25毫克。尽管康力龙具有弱雄激素性,但是并不能排除男性化副作用,即使是处方剂量。

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