溴隐亭

简介:

溴隐亭是一种具有D2多巴胺受体激动剂和D1多巴胺受体拮抗剂活性的麦角衍生物。溴隐亭在治疗高催乳素血症时最常用作催乳素抑制剂,治疗肢端肥大症(需要高剂量)时当作生长激素抑制剂,同时也作为左旋多巴的辅助药物用来治疗帕金森病。这种药物的结构和活性与麦角卡林(Dostinex)的结构、活性非常相似。 在运动/健美群体中,溴隐亭有时用来促进脂肪减少或用来平衡使用同化/雄激素类固醇之后而升高的催乳素水平(一种比较罕见的情况,有时标记为泌乳性男子乳腺发育症)。

溴隐亭用于减肥最直言不讳的支持者是Lyle McDonald(莱尔麦当劳),他是网上电子书《Bromocriptine: An Old Drug With New Uses》的作者。 在这本书中,麦当劳描述了药物如何被用来使新陈代谢正常化,从而阻碍节食的一些正常生理反应(随着节食的持续时间增加,身体脂肪的损失开始减缓)。很多研究都集中在瘦素,一种看起来像一个脂肪恒温器可以告诉你的大脑你体内有多少脂肪组织,以及你经常消耗多少卡路里的激素(“抗饥饿”激素)。 节食往往会显著降低瘦素水平,从而使你的身体以适当的方式做出反应(尽量保持其营养储备)。维持正常的瘦素刺激可能是保持任何饮食生产力的关键,溴隐亭确实可能让我们做到这一点。

人类医学数据关于这种药物在持续减肥方面可能发挥的潜在作用是令人鼓舞的。从统计学上看来,在节食的情况下,溴隐亭能够显著的减少总脂肪,并且延长饮食最有效的持续时间。在一个案例中,安慰剂组和治疗组在前6周的卡路里限制期间都可以观察到脂肪以可度量的程度减少。 然而,只有溴隐亭组在剩余的12周干预期中持续失去大量的重量。 节食高原,或者说减肥急剧减缓或停止的那个节点,是那些为减少体脂肪量而进行限制饮食热量的人之间常见的一个现象。而一种能够预防或延缓这种节食高原(停滞)的药物,在理论上可以提高许多人的节食效果。

历史:

自20世纪70年代以来,溴隐亭已被广泛应用于临床医学。它也比用于类似临床适应症的同类药物麦角卡林流通得更广泛。在美国,最常见的品牌是Parlodel,由诺华公司出售。该药物也在其它数十个国家使用,但以不同商品名称出售,包括了(但不局限于)bromed、Criten,Grifocriptina、Bromo-Kin、Pavidel和Gynodel。目前,溴隐亭对于其常规的治疗用途依然是大多数发达国家的常用药物。

提供规格:

溴隐亭最常见的片剂2.5 毫克和5毫克。 该剂量表达的是基础溴隐亭的量,因此每个2.5毫克片剂含有2.87毫克溴隐亭。

结构特点:

溴隐亭是一种麦角衍生物,它的化学名称是(5'S)-2-溴-12'-羟基-2' - (1-甲基乙基)-5' - (2-甲基丙基) - 麦角胺-3',6',18 三硝基甲磺酸盐。

副作用:

溴隐亭会产生许多不必要的副作用,最明显的是低血压、头晕、混乱和恶心。这些副作用往往与剂量有关,在健美运动中推荐的低剂量对许多人来说可能就不会太麻烦。此外,一旦使用者习惯了这种药物,最初的恶心症状在几次服用后就会消失。然而,任何不良的副作用强烈发生后都应保证停止治疗,特别是如果血压受到负面影响时(太低的下降)。不常见的不良反应包括:焦虑、口干、水肿、癫痫发作、疲劳、头痛、昏睡、鼻充血、皮疹、肝酶升高、尿频变化。

使用指南:

医学上用于治疗高泌乳素血症时(催乳素分泌过度),通常推荐每天1.25毫克至2.5毫克的初始剂量。每2-7天增加2.5mg,直到确定了可接受的治疗剂量。这可能需要每天服用多达20-30毫克。 当使用(脱标签)来保证脂肪减少时,由于药物的半衰期相对较长所以得以单一的早晨剂量给予,因此节食用户通常每天服用2.5毫克至5毫克。这可以用于短期的节食周期,但不应考虑长期用于体重管理。运动员和健美运动员也常使用类似的给药方案来治疗分泌乳汁的男子女性型乳房,尽管在某些情况下可能需要更高的剂量。通常需要进行4-6周的治疗,再加上违规类固醇的重新排列。

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